灵芝类所含化学成分复杂，且因所用菌种培养方法、提取方法等不同而异。研究灵芝类的化学成分的目的，在于了解和比较灵芝属不同品种及同一品种的不同发育阶段（如子实体、菌丝体、孢子体）所含的化学成分，通过药理及临床研究确定其有效成分或有效部分。为进一步研究灵芝药理作用机制、提高临床疗效、改进生产工艺及质量控制标准提供理论根据。目前研究较多的灵芝化学成分有：三萜类化合物、多糖类、核苷类、甾醇类、生物碱类、呋喃衍生物、氨基酸多肽类、无机元素、脂肪酸等。
三萜类化合物是灵芝的主要化学成分之一，灵芝中的很多三萜类化合物具有生理活性，有很强的抑制血管紧张素酶的活性。灵芝多糖类具有抗肿瘤作用、免疫调节作用、降血糖作用、降血脂作用、抗氧化作用和抗衰老作用，故灵芝多糖类是灵芝的主要有效成分。临床试验也证实，灵芝多糖可作为肿瘤化学治疗和放射治疗的有效辅助治疗药。
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