药理研究证明，口服或注射灵芝提取物或灵芝所含多糖可明显抑制多种动物移植性肿瘤生长，具有明显的抗肿瘤作用。灵芝多糖能提高机体抗肿瘤免疫功能，如通过增强巨噬细胞、自然杀伤细胞（NK）和细胞毒性T细胞的功能，间接杀死肿瘤细胞，也可通过巨噬细胞、T淋巴细胞释放能抑制或杀死肿瘤细胞的细胞因子如肿瘤坏死因子（TNF）和干扰素（IFN）来杀死肿瘤细胞或促使其凋亡。因此，灵芝及其所含多糖的抗肿瘤作用主要是通过增强机体抗肿瘤免疫力而实现的。与灵芝多糖不同的是灵芝所含三萜类成分能抑制体外培养的肿瘤细胞生长。
另一方面，灵芝还能抑制肿瘤血管新生。肿瘤刚生长的时候周围并没有血管，一定要有新生血管长到肿瘤组织里面去，肿瘤细胞才能从血液中吸收生长所需的营养，继续长大或转移到其它地方。药理研究证实，灵芝多糖通过抑制血管内皮组织增殖，而抑制肿瘤血管新生，肿瘤细胞缺乏血液供应，得不到营养，则生长遭受抑制。
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