灵芝有效成分十分丰富，目前已分离的有数十种之多，主要有以下几种有效成分。
灵芝多糖 目前已分离到的灵芝多糖有200多种，其成分为葡聚糖。多糖链由三股单糖链构成，是一种螺旋状立体构型物，其构型与DNA、RNA相似。除一小部分小分子多糖外，大多不溶于高浓度酒精，而溶于热水。灵芝多糖是灵芝中最有效的成分之一，因此倍受医药工作者的重视。拒报道，灵芝多糖具有刺激宿主非特异抗性、免疫特异反应以及抑制移植肿瘤生理活性的特性。多糖分子量大于10000时显示强抑制肿瘤活性，活性强弱还与多糖链分叉的程度及支链上羟基的数量有关。另有报道，灵芝多糖还能提高机体免疫力，提高机体耐缺氧能力，消除自由基，抗放射，提高肝脏、骨髓、血液DNA、RNA和蛋白质的能力，从而延长寿命。
灵芝酸 主要为三萜类物质，是灵芝苦味的主要来源，现在已知存在近百种作为羊毛甾烷骨架的三萜。这类物质可健胃，可抑制组织胺释放，可止痛、镇静，还具解毒、保肝、毒杀肿瘤细胞等作用。
腺苷、甘露醇、麦角甾醇 这些物质可调节脂肪细胞中的中性脂肪合成或分解。
其他有效成分 除此以外，灵芝中还有18种氨基酸和Mn、As、Cr、Cu、Fe、Ca、Mg、Zn、Se、Ge等10种微量元素。这些物质都是生命活动过程中不可缺少的。其它有效成分，如灵芝总碱可明显增加麻醉犬冠状动脉血流量，降低冠状动脉阻力和心肌耗氧量，提高心肌氧利用率；灵芝孢子内酯A可降低胆固醇含量。
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