灵芝酸是一种三萜类化合物。三萜类是松木和柑橘类植物中的常见物质，大家熟知的柠檬、柑橘、松木等的香味。主要就是由这类三萜类化合物产生的。灵芝中发现的三萜类已有200多种。我们所说的灵芝酸主要是四环三萜类和五环三萜类化合物。
灵芝酸的作用：灵芝酸具有强烈的药理活性，可止痛、镇静、抑制组胺释放、消炎、抗过敏，还具有解毒、保肝、抑制肿瘤细胞生长等功效。另外，这类物质可健胃。不同种类灵芝酸的药理作用各有偏重。
1.灵芝酸有的抑制肿瘤功能
经科学家们研究发现，灵芝的抑瘤效果与灵芝酸密切相关。研究人员在实验中发现，灵芝酸能激活可直接破坏肿瘤细胞核形成的蛋白酶。在含有灵芝酸的培养液中，当灵芝酸的浓度超过一定含量时，肿瘤细胞株呈快速凋亡；而灵芝酸浓度不足实验剂量时，肿瘤细胞株呈现向外扩张增生的态势。这个实验结果表明，灵芝制剂的抑瘤效果与其灵芝酸的含量高低有着密切关联。
2.灵芝酸有保护肝脏的功能
灵芝酸为保护肝功能的主要成分，具有强烈的药理活性，有护肝、解毒和止痛等功能。
灵芝酸能抑制细胞组织胺的释放，能增强消化系统各种器官的机能，还具有降血脂、降血压、护肝、调节肝功能等作用，是一种具有止痛、镇静、抗癌、解毒等多重效能的天然有机化合物。灵芝酸之所以能够降血脂、降血压，是因为灵芝酸阻断羊毛甾醇或二氧羊毛甾醇合成胆固醇的能力，进而减缓动脉粥样硬化、减缓血压增高的过程。
既然灵芝酸具有上述的正面效用，因此灵芝酸的含量便成为灵芝及其制品的重要指标之一。灵芝酸是鉴定商品质量的标准，三萜类灵芝酸含量越高，灵芝产品质量越好，特别是灵芝酸A、B、C、D的含量。
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