三萜类化合物
已经分离到的三萜类化合物达一百多种，其中主要的是灵芝酸。三萜类化合物按分子中所含的碳原子数分为C30、C70和C24三大类，根据所含功能团和不同侧链可分为五种基本骨架。起主要作用的有灵芝三萜醇、灵芝三萜醛和灵芝三萜酸。灵芝酸具有强烈的药理活性，可止痛、镇静、抑制组胺释放，消炎、抗过敏，还具有解毒、保肝、抑制肿瘤细胞生长等功效；另外，这类物质可健胃。不同种类灵芝酸的药理作用各有偏重，如灵芝酸A、B、C和D能够抑制小鼠肌肉细胞组胺的释放。灵芝酸F能强烈抑制血管紧张素酶的活性。灵芝孢子酸A有降转氨酶作用，可用于防治肝炎。
灵芝多糖
灵芝的多种药理活性大多和灵芝多糖有关。已分离到的灵芝多糖有200多种。
灵芝多糖的主要生物活性为：免疫调节作用、抗肿瘤作用、降血糖作用、抗放射作用、抗氧化作用、促进核酸和蛋白质的合成。核酸(RNA)和脱氧核糖核酸(DNA)，它们是由碳、氢、氧、氮和磷5种元素组成，是在生命遗传、变异及蛋白质合成等生命活动中起主导作用的物质；DNA的损伤及修复能力与人体的衰老程度有关。
有机锗
依据研究报告：灵芝所含锗量是人参的4-6倍。日本学者特别重视灵芝中的锗成份，实验证明有机锗可以诱发人体干扰素，从而达到抗癌作用。据说日本医学界记载用有机锗治疗了5万肿瘤病历疗效很好。
核苷、腺呤的活性成份
腺嘌呤和腺嘌呤核苷，尿嘧啶和尿嘧啶核苷，是从灵芝的脂溶性提取物中分离得到的一类药理活性很强的物质。
灵芝腺苷是以核苷和嘌呤为基本结构的活性很强的物质。灵芝所含有多种腺苷衍生物，都有较强的药理活性，能降低血液黏度，抑制体内血小板聚集，能提高血红蛋白、二磷酸甘油的含量，提高血液对心、脑的供氧能力；腺嘌呤、腺嘌呤核苷具有镇静、降低血小板凝集的有效成份，它有抑制血小板过度凝聚的能力，对防止脑血管栓塞、心肌梗塞有非常良好的作用。
蛋白质、多肽、氨基酸
蛋白质是由碳、氢、氧、氮等4种元素为主组成化合物，氨基酸则是组成蛋白质的基本化合物，组成蛋白质的氨基酸共有20余种。研究发现，该蛋白质具有促进机体末梢淋巴细胞及小白鼠脾脏细胞增生的作用。同时也由实验证实，该免疫调节蛋白质具有促进白介素2、白介素4及干扰素分泌的作用；而淋巴细胞增殖及白介素、干扰素提高被证实有提高免疫及抑制癌细胞的作用。从灵芝中还分离得到多肽类化合物，其中有两种中性多肽，一种水解后鉴定含有亮氨酸、酪氨酸、脯氨酸、丙氨酸、精氨酸、天门冬氨酸、甘氨酸等7种氨基酸；另一种多肽可使小鼠窒息性缺氧的存活时间由21分钟50秒提高到45分钟47秒，水解后鉴定含有笨丙氨酸、酪氨酸、脯氨酸、丙氨酸、甘氨酸、丝氨酸、苏氨酸、天门冬氨酸等。分离到的酸性多肽经水解得到11种氨基酸，碱性多肽经水解得到4种氨基酸，初步确定氨基酸含量排列次序依次是尿氨酸、甘氨酸、脯氨酸、脯四肽。
多种独特且人体必需的常量和微量元素
组成人体的元素计18种，其中碳、氢、氮、钙、磷6种元素在人体中占99%。称为常量元素；其余12种元素总共不过1%，称为微量元素，这12种元素虽然份量极少，但缺一不可。灵芝孢子粉含有12种微量元素，他们凭借参与机体内复杂的生理过程来实现自身的价值。
维生素及其他
在灵芝孢子粉内存在多种人体必须的维生素，主要以B族维生素为主。这些小分子的化合物是多种酶类的辅基，如维生素B1(硫胺素)是脱羟酶的辅酶，缺乏时能引起脚气病。B2又叫核黄素，它是与碳水化物代谢有关的重要物质，也是防治皮炎的有效物质，是黄素酶的辅基。D2也是灵芝中所含的另一重要的维生素，能够促进骨骼与牙齿发育等。
研究较多的灵芝孢子粉的有效成分还包括赤芝碱甲、赤芝碱乙、类化合物、生物碱类和呋喃化合物、灵芝纤维素、灵芝薄醇醚及孢醚等等。据推测，灵芝孢子粉所含的有效成分远不止这些。所治病种涉及呼吸、循环、消化、神经、内分泌及运动等各个系统，涵盖内、外、妇、儿、五官各科。临床证实，灵芝孢子粉对治疗慢性气管炎、冠心病、心绞痛、高胆固醇血症等有肯定的疗效，治疗高血压、肾病、肝病、糖尿病、神经衰弱、白细胞减少症等有一定效果。此外还可用于治疗心律失常、风湿性关节炎、胃病、偏头痛等。
灵芝孢子粉不同于一般药物或者保健食品只对某一方面营养素的不足进行补充和强化，而是在整体上双向调节人体功能平衡，调动机体内部活力，调节人体新陈代谢功能，提高机体免疫能力，促使内脏或器官功能正常化。中医认为，灵芝入五脏，补益全身五脏之气。所以无论心、肝、肾脏虚弱，均可服之。
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